Što je Semaglutid?
Semaglutid je sintetski analog ljudskog hormona -nalik peptidu-1 (GLP-1) ljudskom glukagonu. Endogeni GLP-1 je hormon inkretin koji oslobađaju L-stanice crijeva kao odgovor na unos hrane. Njegove primarne fiziološke uloge uključuju poticanje izlučivanja inzulina ovisno o glukozi iz beta-stanica gušterače, suzbijanje otpuštanja glukagona iz alfa-stanica (što smanjuje proizvodnju glukoze u jetri), usporavanje pražnjenja želuca i poticanje osjećaja sitosti u središnjem živčanom sustavu. Međutim, nativni GLP-1 ima vrlo kratak poluživot od samo 1-2 minute, budući da ga enzim dipeptidil peptidaza-4 (DPP-4) brzo razgrađuje.
Semaglutid nadilazi ovo ograničenje kroz strateški farmaceutski inženjering. Njegova struktura ima modifikaciju na drugom položaju, zamjenjujući alanin aminoizomaslačnom kiselinom, što ga čini visoko otpornim na razgradnju DPP-4. Što je još važnije, aciliran je bočnim lancem dikiseline stearinske kiseline, što mu omogućuje da se snažno veže za albumin u krvotoku. To rezultira produženim polu-životom od približno jednog tjedna, što omogućuje supkutanu primjenu jednom-tjedno, što je revolucionarno postignuće za terapiju temeljenu na peptidima.
Višestruka učinkovitost semaglutida:
1. Kontrola glikemije kod dijabetesa tipa 2: U brojnim ključnim ispitivanjima (program SUSTAIN za injekcije, PIONEER za oralnu primjenu), semaglutid je pokazao superiorno smanjenje hemoglobina A1c (HbA1c) u usporedbi s drugim antidijabeticima kao što su sitagliptin, empagliflozin, pa čak i inzulin glargin. Obično se opaža smanjenje HbA1c od 1,5% do 2,0%. Njegov mehanizam ovisan o-glukozi značajno smanjuje rizik od hipoglikemije kada se ne kombinira s inzulinom ili sulfonilurejama.
2. Upravljanje tjelesnom težinom: Učinak na tjelesnu težinu bio je aspekt semaglutida koji je najviše{1}}privukao pozornost. U većoj dozi (2,4 mg jednom tjedno, na tržištu kao Wegovy®), djeluje kao snažan lijek protiv-pretilosti. Program kliničkog ispitivanja STEP pokazao je rezultate bez presedana, sa sudionicima koji su postigli prosječni gubitak težine od 14,9% do 17,4% svoje tjelesne težine tijekom 68 tjedana, uz značajna poboljšanja kardiovaskularnih faktora rizika. To se postiže njegovim djelovanjem na centre za apetit u mozgu, što dovodi do smanjenja gladi i unosa kalorija.
3. Kardiovaskularne dobrobiti: Semaglutid je pokazao značajne kardioprotektivne učinke. Ispitivanje SUSTAIN-6 pokazalo je da, u bolesnika s T2D i visokim kardiovaskularnim rizikom, semaglutid smanjuje rizik od velikih štetnih kardiovaskularnih događaja (MACE), uključujući ne-fatalni infarkt miokarda i ne-fatalni moždani udar. Ovo je učvrstilo njegovu poziciju lijeka prve linije za T2D pacijente s utvrđenom kardiovaskularnom bolešću.
4. Ostale potencijalne dobrobiti: U tijeku su istraživanja njegovih učinaka na druga stanja, uključujući ne-alkoholni steatohepatitis (NASH), gdje njegova sposobnost poticanja gubitka težine i smanjenja upale jetre i masnoće pokazuje značajna obećanja.
Kritične kontraindikacije: Tko ne može koristiti semaglutid?
1. Pacijenti s osobnom ili obiteljskom poviješću medularnog karcinoma štitnjače (MTC): Upozorenja crne kutije, najjače sigurnosno upozorenje FDA-e, postoje na temelju studija na glodavcima gdje su GLP-1 RA uzrokovali tumore C-tiroidnih stanica ovisne o dozi-i liječenju-trajanju-. Iako ovaj rizik nije potvrđen kod ljudi, potencijalna ozbiljnost zahtijeva apsolutno izbjegavanje kod rizičnih pojedinaca.
2. Pacijenti sa sindromom višestruke endokrine neoplazije tipa 2 (MEN 2): Ovaj genetski sindrom predisponira pojedince za MTC, zbog čega je uporaba semaglutida neprihvatljiva.
3. Povijest teške preosjetljivosti: Semaglutid je kontraindiciran u bolesnika s prethodnom ozbiljnom alergijskom reakcijom na lijek ili bilo koju od njegovih pomoćnih tvari.
4. Trudnoća i dojenje: Nema dovoljno podataka za procjenu rizika-povezanog s lijekom za velike urođene mane ili pobačaj. Ne preporučuje se njegova primjena tijekom trudnoće, a žene u reproduktivnoj dobi trebaju koristiti kontracepciju. Nije poznato izlučuje li se semaglutid u majčino mlijeko.
5. Pacijenti s teškom gastrointestinalnom bolešću: S obzirom na snažne učinke usporavanja pražnjenja želuca i uobičajene nuspojave mučnine, povraćanja i proljeva, treba ga koristiti s krajnjim oprezom, ako ga uopće treba koristiti, u bolesnika s gastroparezom, teškom gastroezofagealnom refluksnom bolešću (GERB) ili upalnom bolesti crijeva.
Nadalje, nije indiciran za bolesnike s dijabetesom tipa 1 i ne smije se koristiti za akutno liječenje dijabetičke ketoacidoze.
Kako dobitiSemaglutid?
Možete nas kontaktirati.sales8@bpandabio.comili kliknite ovdje:Semaglutid
Mi Xi'an Herben Biological Technology Co., Ltd profesionalni smo dobavljač peptidnih proizvoda u Xi'anu iz Kine. Isporučujemo visoku čistoću i dobru kvalitetuSemaglutid. Naš COA certifikat možete provjeriti na sljedeći način:
SemaglutidSpecifikacija i MOQ
MOQ: 1 KUTIJA(10 bočica/kutija)
Specifikacija: 5mg/10mg/20mg/30mg/40mg/60mg
